Ovaj lek koji je kod nas u svakodnenvoj upotrebi i dostupan bez recepta je u stvari veoma opasan. U svetu se vise ne koristi za lecenje dece a i kod starijih se izbegavaa njegovo korsicenje. Ipak, komercijalno je dostupan pod raznim imenima (Aspirin, Upsarin..) i uvek se reklamira kao cudesan lek protiv gripa, glavobolje i visoke temperature.
Evo sta o njemu kaze Vikipedija:
Aspirin ili acetilsalicilna kiselina je lek iz porodice salicilata, koji se često koristi protiv blažih bolova, kao antipiretik (protiv groznice), i protiv zapaljenja. Takođe je antikoagulant (sprečava zgrušavanje krvi), pa se dugoročno koristi u malim dozama radi sprečavanja srčanog udara.
Ime Aspirin je skovala nemačka kompanija Bajer. U nekim zemljama se ovo ime koristi kao ime za lek, a ne kao robna marka proizvođača. U zemljama u kojima je Aspirin i dalje robna marka, koristi se skraćenica ASA (engleski - acetylsalicylic acid), ASS (nemački - Acetylsalicylsäure) ili AAS (španski - ácido acetilsalicílico).
Pošto izgleda da postoji povezanost između asporina i Rejevog sindroma, aspirin se više ne koristi za kontrolisanje simptoma nalik gripu kod dece.
Dugoročna upotreba aspirina u malim dozama nepovratno blokira stvaranje tromboksana A2 u plateletama (trombociti), što proizvodi inhibitorni efekat na nagomilavanje plateleta, a ovo suzbijanje zgrušavanja krvi je korisno u sprečavanju srčanog udara. Aspirin koji se koristi u ovu svrhu često dolazi u tabletama od 75 ili 81 mg. Visoke doze aspirina se takođe daju odmah nakon akutnog srčanog udara.
Nekoliko stotina fatalnih slučajeva od predoziranja aspirinom se događaju godišnje, ali je u velikoj većini slučajeva njegova upotreba korisna. Primarni neželjeni efekti, posebno u jačim dozama, su gastrointestinalni bolovi (uključujući čir i krvarenje u stomaku) i tinitus. Još jedan nus-efekat, usred antikoagulantskih svojstava aspirina, je povišeno krvarenje kod žena tokom menstruacije.
Istorija otkrića
Hipokrat, grčki lekar, po kome je nazvana Hipokratova zakletva, je pisao u 5. veku pne. o gorkom prahu ekstrahovanom iz kore vrbe, koji olakšava bolove i umanjuje groznicu. Ovaj lek se takođe pominje u spisima iz antičkog Sumera, Egipta i Asirije. Američki Indijanci su ga koristili za glavobolju, groznicu, bolove u mišićima i reumatizam. Prečasni Edvard Stoun, župnik iz Čipling Nortona u Oksfordšajeru, Engleska, je zapazio 1763. godine da je kora vrbe efektivna u ublažavanju groznice.
Aktivni ekstrakt kore, nazvan salicin, po latinskom imenu za belu vrbu (Salix alba), je izolovao 1828 Henri Leru (Henri Leroux), francuski farmaceut, i Ravaele Piria (Raffaele Piria), italijanski hemičar, koji je zatim uspeo da odvoji kiselinu u svom čistom stanju. Salicin je visoko kiseo kada je u zasićenom rastvoru sa vodom (pH = 2,4), i zato se zove salicilna kiselina.
Ovu hemikaliju su takođe izolovali iz cveta meadowsweet (rod Filipendula, ranije klasifikovan u Spiraea) nemački istraživači 1839. godine. Mada je njihov ekstrakt bio unekoliko efektivan, takođe je uzrokovao digestivne probleme poput iritiranog stomaka i diareje, pa čak i smrt ako bi se konzumirao u velikim dozama. 1897. istraživač firme Bajer iz Nemačke, je derivatizovao jednu od hidroksilnih funkdionalnih grupa u salicilnoj kiselini sa acetilnom grupom (formira acetil ester) što je u velikoj meri smanjilo negativne efekte. Ovo je bio prvi sintetički lek, a ne kopija nečega šta je već postojalo u prirodi, što je označilo početak farmaceutske industrije.
Ko je ovo zapravo uradio je kontroverzno pitanje. Zvanično se tvrdi da je izumitelj aspirina Feliks Hofman. Sa druge strane, Artur Ajhengrin je 1949. godine tvrdio da je on planirao i rukovodio sintezom Aspirina, dok je hofmanova uloga bila samo početna laboratorijska sinteza koristeći ajhengrinov proces, i ništa više. Ajhengrinovu verziju su istoričari i hemičari ignorisali do 1999, kada je Volter Sneader iz Odseka za farmaceutske nauke Univerziteta Stratklajd u Glazgovu ponovo proučio slučaj, i došao do zaključka da je ajhengrinov navod bio uverljiv i ispravan, i da Ajhengrin treba da preuzme zasluge za otkriće Aspirina. Bajer, međutim, i dalje ne prihvata ovu teoriju. Ajhengrin je po poreklu bio Jevrej i firma Bajer je spadala u konzorcijum IG Farben (koji su proizvodili Ciklon B-gas korišćen u koncentracionim logorima). Ajhengrin je i sam završio u koncentracionom logoru Terezienštat ali je pre nego da bude prebačen u Aušvic bio oslobođen od strane Amerikanaca. Pretpostavlja se da su Nacisti, vršeći arijarizaciju nemačkih izuma zato kao izumitelja naveli Hofmana.
Sve do 1970-ih, mehanizam delovanja Aspirina i sličnih lekova nije bio rasvetljen.
Istorija imena "Aspirin"
Ime "Aspirin" je sastavljeno od a- (od acetline grupe) -spir- (od spiraea cveta) i -in (uobičajen završetak imena lekova u to vreme). Bajer je registrovao ovo ime kao robnu marku 6. marta, 1899.
Međutim, nemačka kompanija je izgubila pravo da koristi ovu robnu marku u mnogim zemljama, jer su saveznici oduzeli i prodali njenu stranu imovinu nakon Prvog svetskog rata. Pravo da koristi ime "Aspirin" u SAD (zajedno sa svim ostalim bajerovim robnim markama) je od američke vlade kupila firma Sterling Drug, Inc 1918. godine. Čak i pre nego što je patent za lek istekao 1917, Bajer nije mogao da spreči rivale da kopiraju formulu i koriste ime, pa sa preplavljenim tržištem, javnost nije znala da Aspirin dolazi od samo jednog proizvođača. Sterling kasnije nije uspeo da spreči presudu federalnog suda SAD iz 1921, po kojoj je "Aspirin" postao generička robna marka (genericized trademark). U nekim drugim zemljama (poput Kanade) Aspirin je još uvek zaštićena robna marka.
Kako deluje
U istraživanju za koje je dobio Nobelovu nagradu, i titulu viteza, Džona Vejn (John Vane), koji je tada radio pri Kraljevskom hirurškom koledžu u Londonu, je pokazao 1971. da aspirin suzbija proizvodnju prostaglandina i tromboksana. Do ovoga dolazi, jer ciklooksigenaza, enzim koji učestvuje u proizvodnji prostaglandina i tromboksana, biva nepovratno inhibiran kada ga aspirin acetilizuje.
Prostaglandini su lokalni hormoni, proizvedeni u krvi, i imaju različite efekte u telu, uključujući (mada ne samo) prenos informacija o bolu u mozak, modulaciju hipotalamskog termostata i zapaljenja. Tromboksani su odgovorni za gomilanje plateleta, koje formiraju ugruške krvi. Srčani udar je najčešće uzrokovan krvnim ugrušcima, a njihova redukcija unosom malih količina aspirina se smatra efikasnom medicinskom intervencijom. Sporedni efekat ovoga je da se sposobnost zgrušavanja krvi generalno smanjuje, i može doći do povećanog krvarenja.
Skorija istraživanja su pokazala da postoje barem dve različite vrste ciklooksigenaza: COX-1 i COX-2. Aspirin inhibira obe. Noviji lekovi zvani [[COX-2 selektivni inhibitori]] su razvijeni da inhibiraju samo COX-2, u nadi da će ovo umanjiti gastrointestinalne sporedne efekte.
Međutim, nekoliko od ovih novih tipova lekova je nedavno povučeno, nakon što su se pojavili dokazi da COX-2 inhibitori povećavaju rizik od srčanog udara.
Predoziranje
Prevelika doza Aspirina ima ozbiljne posledice, i može biti smrtonosna. Rezultati predoziranja uključuju:
* tinitus
* stomačni bol
* hipokalemiju
* hipoglikemiju
* groznicu
* hipervenzilaciju
* srčanu aritmiju
* nizak pritisak
* halucinacije
* otkazivanje bubrega
* mentalnu konfuziju
* napad
* komu
* smrt
Predoziranje može biti akutno ili hronično; to jest, osoba može da se predozira uzevši veliku dozu, ili manje doze tokom određenog perioda vremena. Akutno predoziranje ima stopu smrtnosti od 2%. Hronično predoziranje je češće fatalno, sa stopom smrtnosti od 25%.
Lečenje zahteva unošenje aktiviranog ćumura kako bi se neutralizovala acetilsalicilna kiselina u gastrointestinalnom traktu, nakon čega sledi ispumpavanje stomaka, pa ponovno unošenje aktiviranog ćumura. Pacijenti se zatim motre najmanje 24 časa, a zatim im se obično intravenozno daje kalijum hlorid protiv hipokalemije (nizak nivo kalijuma), natrijum bikarbonat kako bi se neutralizovao salicilat u krvi, i ponovo uspostavio osetljivi balans u pH vrednosti krvi, dekstroza kako bi se povratio nivo šećera u krvi. Često se vrše analize krvi, da bi se proverili metabolički, salicilični i nivoi šećera u krvi; procene arterijskog krvnog gasa se vrše da bi zbog provere arterial blood gas assessments are performed to test for respiratorne alkaloze i metaboličke acidoze. Ukoliko je predoziranje bilo namerno, pacijent će se uputiti na psihijatrijski pregled, kao i kod bilo kog drugog pokušaja samoubistva.
http://sr.wiki pedia.org/sr-el/%D0%90%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%80%D0%B8%D0%BD
